Z greckiego anti (przeciw), biotikos (związany z życiem). Nazwa odwołuje się do zabójczego dla żywych bakterii działania antybiotyków. Naukowcy wiedzieli już w XIX w., że niektóre organizmy przeciwdziałają rozwojowi bakterii. Zjawisko to nazwano antybiozą.
Antybiotyki to naturalne wtórne produkty metabolizmu mikroorganizmów, które działając wybiórczo w niskich stężeniach wpływają na struktury innych mikroorganizmów, hamując ich wzrost i podziały. Antybiotyki stosuje się w leczeniu wszelkiego rodzaju zakażeń bakteryjnych.
Pierwsze opisy antagonistycznego działania między bakteriami pochodzą z 1877 roku od L. Pasteura i J. F. Jouberta. Wykazali oni istnienie antagonizmu między laseczkami wąglika a bakteriami gnilnymi.
Nazwy antybiotyk po raz pierwszy użył w 1889 roku francuski lekarz Jean A. Villemin, jednak już od bardzo dawna ludzie korzystali w leczeniu z dobroczynnego działania drobnoustrojów. Hipokrates zalecał w niektórych schorzeniach stosować wodę zawierającą pokruszone drożdże. W medycynie Majów cenionym lekiem przeciw chorobom skórnym i jelitowym była pleśń rosnąca na zielonym zbożu, zwana „cuxum”.
Pierwszy antybiotyk, penicylina, oparty na pleśni grzyba pędzlaka, został odkryty przypadkowo przez szkockiego bakteriologa Aleksandra Fleminga w 1928 roku. Pewnego dnia, w jego laboratorium panował spory bałagan, część próbek była otwarta i zanieczyszczona jakimiś „brudami z powietrza”, które dostały się przez otwarte okno. Podczas usuwania kultur bakterii Fleming zauważył, że na jednej z szalek Petriego urosła niebieska pleśń, która zabija znajdujące się tam bakterie. Pomiędzy żółtą kolonią gronkowca a grzybem Penicillium nota tum zarysowała się mokra przestrzeń, w której prawdopodobnie bakterie uległy dezintegracji.
Fleming uważał penicylinę za naturalną substancję antyseptyczną, która oddziałuje przede wszystkim na drobnoustroje wywołujące posocznicę i zapalenie płuc. Jej niewątpliwą zaletą było to, że nie wpływała negatywnie na krwinki białe. W latach 30. XX w. wykorzystał penicylinę jako miejscowy środek antyseptyczny. Od samego początku dostrzegał potencjał „wydzieliny” błękitnej pleśni, jednak ze względu na brak zrozumienia i wsparcia ze strony środowiska przerwał badania.
Lek, który powstał na bazie pleśni, był jednak dostępny tylko w małych ilościach i nie został zidentyfikowany jako potężny antybiotyk, dopóki Ernst Chain, Edward Abraham i Howard Florey nie przetarli pionierskiej drogi jego produkcji na Brytyjskim Uniwersytecie w Oksfordzie w roku 1939.
Angielski biochemik Norman Heatley zaprojektował aparaturę, dzięki której można było ekstrahować antybiotyk i go oczyszczać. Kiedy zgromadzono wystarczającą ilość leczniczej substancji, w lutym 1942 r. po raz pierwszy podano penicylinę człowiekowi. Był nim 43-letni mężczyzna w stanie krytycznym, zakażony paciorkowco-gronkowcem. Stan pacjenta poprawił się znacząco, jednak kiedy zabrakło antybiotyku, co było równoznaczne z zaprzestaniem leczenia, pacjent zmarł.
Wkrótce po odkryciu penicyliny pojawiły się następne antybiotyki: naturalne, półsyntetyczne i syntetyczne. Wprowadzenie antybiotyków do lecznictwa było przełomem dającym lekarzom oręż do walki z chorobami zakaźnymi, które do tej pory były przyczyną śmierci i chorób setek milionów osób. Trudność terapii, z którą borykali się lekarze przed erą antybiotyków polegała na tym, żeby znaleźć środek jednocześnie zabójczy dla chorobotwórczych bakterii i bezpieczny dla gospodarza.
Obecnie liczba znanych i stosowanych antybiotyków jest ogromna, muszą one jednak być stosowane ostrożnie, gdyż częste są przypadki uczuleń i uodparniania się na nie niektóre szczepy bakteryjne. Z tysięcy naturalnie występujących antybiotyków zaledwie kilkadziesiąt mogło być włączonych do leczenia ludzi i zwierząt. Pozostałe nie znajdują zastosowania w medycynie ze względu na toksyczność lub działania niepożądane. Działaniem niepożądanym antybiotyków, zwłaszcza podawanych doustnie, jest możliwość zmniejszenia lub znacznego wytrzebienia naturalnej flory bakteryjnej człowieka. Konsekwencjami tego zjawiska mogą być zaburzenia trawienia i przyswajania składników odżywczych i następujące po tym niedobory (głównie witamin).
Dziś przemysł medyczny koncentruje się na wytwarzaniu antybiotyków półsyntetycznych, które są skuteczniejsze – silniejsze w działaniu i wykazują szerszy zakres działania. Do tego są trwalsze chemicznie i tańsze w produkcji.
